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印度乐伐替尼(lenvatinib)

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需求数量: 1?
价格要求: 1200
规格要求: 一盒
包装要求: 标准
所在地: 香港
有效期至: 长期有效
最后更新: 2019-09-25
浏览次数: 0
报价
公司基本资料信息






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详细说明
?乐伐替尼(lenvatinib),商品名:Lenvima,为一种口服多靶点酪氨酸激酶(RTK)抑制剂,除抑制促血管生成和致癌信号通路相关RTK外,还能够选择性抑制血管内皮生长因子(VEGF)受体的激酶活性,包括VEGF1、VEGF2、VEGF3,以及FGFR、PDGFRα、KIT和RET。该药于2015年2月13日获美国FDA批准上市,用于治疗局部复发或转移性、放射性碘难治性、进展性的分化型甲状腺癌(DTC)。
作用机理 乐伐替尼是一种多靶点TKI,靶向作用于血管内皮生长因子(VEGF)受体VEGFR1、VEGFR2和VEGFR3。除了它们正常的细胞功能,乐伐替尼还抑制参与病理性血管生成,肿瘤生长和癌症进展的其他TKI,包括纤维母细胞生长因子受体(FGFR)1~4,血小板衍生生长因子受体α(PDGFRα)、KIT和RET。体外试验中,其作用于VEGFR2、VEGFR3最有效,IC50分别为4nM和5.2nM,对VEGFR1作用效果稍弱,为22nM;作用于VEGFR2、VEGFR3比作用于FGFR1、PDGFRα/β选择性高10倍左右。
晚期实体瘤患者Ⅰ期临床试验剂量递增研究显示:本品能显着改变循环内皮细胞(CEC)和循环祖细胞(CEP)的数量,与本药的治疗具有相关性。另一项Ⅰ期临床试验显示:肿瘤收缩和本品的生物标志物水平(VEGF,SDF1α和VEGFR2)、乐伐替尼剂量变化具有显着相关性。
甲状腺癌药物 乐伐替尼(Lenvatinib)是由日本卫材株式会社Eisai研发的一种甲状腺癌药物,代码:E7080,属口服多受体酪氨酸激酶(RTK)抑制剂,抑制血管内皮生长因子(VEGF)受体VEGFR1(FLT1),VEGFR2(KDR),和VEGFR3(FLT4)的激酶活性。Lenvatinib还抑制牵连其他RTKs病理性血管生成,肿瘤生长,和癌进展除了它们的正常细胞功能,包括纤维母细胞生长因子(FGF)受体FGFR1,2,3,和4;血小板衍生生长因子受体α (PDGFRα),KIT,和RET。
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